Одобрен текст за решение за промяна, ev. №: 2017/03732-ZME
Приложение №. 2 към уведомлението за промяна, ев. номер: 2019/03013-Z1B
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ХИРОКАИН 5 mg/ml
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
1 ml съдържа 5 mg левобупивакаин като левобупивакаин хлорид.
Всяка ампула съдържа 50 mg в 10 ml.
Помощни вещества с известен ефект: натрий 3,5 mg/ml
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Бистър безцветен разтвор
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
- съблазнителен, напр. епидурална (включително цезарово сечение), интратекална анестезия, периферен нервен блок
- местен, напр. локална инфилтрация, перибулбарна блокада при очна хирургия
- непрекъсната епидурална инфузия, единична или многократна епидурална болус за лечение на болка, особено по време на следоперативна и акушерска аналгезия.
Аналгезия (илиоингуинален или илиохипогастрален блок). (вж. точка 4.2).
Няма данни при деца на възраст под 6 месеца.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Левобупивакаин трябва да се прилага само от или под наблюдението на квалифициран лекар.
Таблицата по-долу изброява дозировките за най-често използваните запушвания. По-ниски концентрации и по-ниски дози се препоръчват за аналгезия (напр. Епидурално приложение за лечение на болка). По-висока концентрация може да се използва за постигане на висока степен на двигателна блокада (например епидурална или перибулбарна блокада). Трябва да се внимава преди и по време на приложението, за да се избегне интраваскуларно приложение.
Ако трябва да се приложи по-голямо количество лекарство, напр. в случай на епидурален блок се препоръчва първо да се даде пробна доза от 3-5 ml лидокаин с адреналин. Неволното интраваскуларно приложение се проявява чрез временно увеличаване на сърдечната честота и случайно интратекално приложение с признаци на гръбначна блокада.
Преди и по време на болусната доза, аспирацията трябва да се повтори и болусът да се прилага бавно, в постепенно увеличаващи се дози, със скорост от 7,5 до 30 mg/min. По време на приложението трябва да се наблюдават жизнените показатели на пациента и да се поддържа вербален контакт.
Ако се появят признаци на токсичност, приложението трябва да се спре незабавно.
Максималната доза трябва да се определи спрямо теглото и физическото състояние на пациента, концентрацията на лекарството, мястото и начина на приложение. Началото на действието и продължителността на блокадата варират в зависимост от пациента. Опитът от клинични проучвания потвърждава, че ефектът, при който може да се започне операция, настъпва 10 до 15 минути след епидурално приложение и отшумява след 6 до 9 часа.
Препоръчителната максимална единична доза е 150 mg. Ако процедурата изисква продължително моторно и сензорно блокиране, могат да се дадат допълнителни дози. Максималната препоръчителна доза за 24 часа е 400 mg. Дозата на лекарството за лечение на постоперативна болка не трябва да надвишава 18,75 mg/h.
За анестезия с цезарово сечение трябва да се използва разтвор до 5,0 mg/ml (вж. Точка 4.3). Максималната препоръчителна доза е 150 mg.
Дозата за епидурално приложение при акушерска аналгезия не трябва да надвишава 12,5 mg/h.
Максималната препоръчителна доза за обезболяване при деца (илиоингуинален/илиохипогастрален блок) е 1,25 ml/kg от всяка страна на тялото.
При други показания безопасността и ефикасността на левобупивакаин при деца не са установени.
Специални групи пациенти
На отслабени, възрастни и остро болни пациенти трябва да се дават по-ниски дози, съобразени с физическото състояние на пациента.
Дозата, приложена по време на операцията, също трябва да се има предвид при лечението на следоперативна болка.
Левобупивакаин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечно-съдови заболявания.
Няма налични релевантни данни при пациенти с чернодробно увреждане (вж. Точки 4.4 и 5.2).
Дозировка
Концентрация mg/ml 1
Блокиране на двигателя
Анестезия в хирургията
Бавен епидурален болус при възрастни 2
Среден за завършване
Бавно епидурално приложение 3 при цезарово сечение
Среден за завършване
Среден за завършване
Блок на периферните нерви
Среден за завършване
Ilioinguinal/iliohypo-стомашен блок при деца под 12-годишна възраст 4
Среден за завършване
Локална инфилтрация при възрастни
Лечение на болка 5
Акушерска аналгезия (епидурален болус 6)
Минимално до средно
Акушерска аналгезия (епидурална инфузия)
Минимално до средно
Следоперативна болка (епидурална инфузия)
Минимално до средно
Минимално до средно
1 Левобупивакаин инжекционен/инфузионен разтвор се предлага в 2,5 mg, 5,0 mg и 7,5 mg/ml.
2 Време за администриране най-малко 5 минути.
3 Време за сервиране 15 - 20 минути.
Няма налични данни при педиатрични пациенти на възраст под 6 месеца.
5 Когато левобупивакаин се комбинира с друго вещество за лечение на болка, напр. опиоид, дозата трябва да се намали и да се използва разтвор с по-ниска концентрация (напр. 1,25 mg/ml).
6 Минималният препоръчителен интервал между инжекциите е 15 минути.
7 За информация за разреждане вижте точка 6.6.
Левобупивакаин за повече от 24 часа не се препоръчва (вж. Точка 4.4).
4.3 Противопоказания
Употребата на левобупивакаин е предмет на общи противопоказания за локална анестезия, общи за всички местни анестетици.
Левобупивакаин е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към лекарството, към местни анестетици от амиден тип или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1 (вж. Точка 4.8).
Левобупивакаин е противопоказан за употреба при акушерска парацервикална блокада и за интравенозна регионална анестезия (Bier блокада).
Левобупивакаин е противопоказан при пациенти с тежка хипотония, напр. при кардиогенен или хиповолемичен шок (вж. точка 4.4).
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Употребата на левобупивакаин е предмет на общите предупреждения за локална анестезия, общи за всички местни анестетици.
При пациенти със сърдечно-съдови заболявания, напр. тежка аритмия, левобупивакаин трябва да се използва с повишено внимание (вж. точка 4.3).
Тъй като левобупивакаин се метаболизира в черния дроб, той трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробно заболяване или намален чернодробен кръвен поток, напр. при пациенти с алкохолна зависимост или при пациенти с цироза.
Трябва да се внимава, когато се използват по-високи концентрации на левобупивакаин, когато се обмисля периферен нервен блок, където се изискват големи обеми местна упойка. Проучванията при животни показват дозозависима ЦНС и сърдечно-съдова токсичност, така че е вероятно при дози със същия обем, но при по-високи концентрации, рискът от токсични ефекти да е по-висок.
По време на блокадата на левобупивакаин може да възникне неволно интравенозно приложение, което може да доведе до спиране на сърцето (някои случаи са били фатални). Може да се наложи продължителна реанимация въпреки бързата диагноза и подходящо лечение. Успехът на реанимацията е неизвестен, тъй като не е проучен. Както всички местни анестетици от амиден тип, левобупивакаин трябва да се прилага в постепенно нарастващи дози. Съобщени са случаи на тежка брадикардия, хипотония и сърдечен арест (някои с фатален изход) при локални анестетици, включително левобупивакаин. Тъй като левобупивакаин не трябва да се прилага бързо във високи дози, той не е подходящ за спешни случаи, при които е необходимо бързо начало на хирургична анестезия.
Регидуралната анестезия, независимо от вида на използваната упойка, винаги е свързана с риск от хипотония и брадикардия. Всички пациенти трябва да имат сигурен интравенозен достъп. Реанимационно оборудване, персонал и подходящи i.v. разтвори, вазоконстриктори, антиконвулсантни анестетици, мускулни релаксанти и атропин (вж. точка 4.9).
Налични са само ограничени данни от клинични изпитвания с левобупивакаин за повече от 24 часа. Има постмаркетингови съобщения за синдром на хвостата конска болест (синдром на конската опашка) и събития, предполагащи невротоксичност (вж. Точка 4.6), свързани с употребата на левобупивакаин за епидурална аналгезия в продължение на 24 часа или повече. Тези събития са по-тежки и в някои случаи водят до трайни последици, когато левобупивакаин се прилага за повече от 24 часа. Следователно, употребата на левобупивакаин за повече от 24 часа не се препоръчва.
Аспирация на кръв или цереброспинална течност (ако е приложимо) трябва да се извърши преди инжектиране на местна упойка, преди началната доза и преди всякакви следващи дози, за да се избегне интраваскуларно или интратекално приложение. Обаче отрицателната аспирация не гарантира вътресъдово или интратекално приложение на анестетик. Левобупивакаин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, получаващи други местни анестетици или лекарства, структурно подобни на местните анестетици от амиден тип, тъй като токсичните ефекти на тези лекарства са добавъчни.
Използвайте в областта на главата и шията
Ниските дози локални анестетици, инжектирани в главата и шията, могат да доведат до нежелани реакции, подобни на системната токсичност, наблюдавана при неволно интраваскуларно приложение на по-високи дози. Инжекционните процедури изискват максимално внимание. Съобщава се за объркване, конвулсии, респираторна депресия и/или спиране на дишането и сърдечно-съдова стимуляция или депресия. Тези реакции могат да се дължат на ретрограден поток в мозъчния поток при интраартериално инжектиране на местна упойка. Пациентите, подложени на тези запушвания, трябва да се наблюдават непрекъснато и да се следи кръвообращението и дишането им. Реанимационното оборудване и персоналът за лечение на нежелани реакции трябва да бъдат незабавно на разположение. Препоръчителната доза не трябва да се надвишава (вж. Точка 4).
Съобщавани са случаи на хондролиза в постмаркетинговите условия при пациенти, получаващи интраартикуларна непрекъсната инфузия на местни анестетици. Повечето от съобщените случаи на хондролиза включват раменната става. Поради голям брой фактори и непоследователни данни в научната литература относно механизма на действие, причинно-следствената връзка не е установена. Вътреставната непрекъсната инфузия не е одобрено показание за левобупивакаин.
Това лекарство съдържа разтвор на натрий 3,5 mg/ml. Това трябва да се има предвид при пациенти на диета с контролиран прием на натрий.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Проучванията in vitro показват, че изоформите на CYP3A4 и CYP1A2 медиират метаболизма на левобупивакаин. Метаболизмът на левобупивакаин може да бъде повлиян от CYP3A4 инхибитори, напр. кетоконазол и инхибитори на CYP1A2, напр. метилксантини.
Левобупивакаин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, лекувани с антиаритмици с локален анестетичен ефект, напр. мексилетин или антиаритмици III. клас, тъй като токсичните им ефекти може да са добавъчни.
Не са провеждани клинични проучвания за оценка на ефектите на левобупивакаин, прилаган едновременно с адреналин.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Левобупивакаин е противопоказан за употреба при парацервикална блокада в акушерството. Въз основа на опита с бупивакаин, фетална брадикардия може да възникне след парацервикална блокада (вж. Точка 4.3).
Има ограничени клинични данни за употребата на местни анестетици от амиден тип, включително бупивакаин, в началото на бременността. Репродуктивна токсичност се наблюдава при животни, използващи левобупивакаин. Значението на тези резултати за безопасността при хората е неизвестно. Левобупивакаин не трябва да се използва в ранна бременност, освен ако не е категорично необходимо.
Не е известно дали левобупивакаин се екскретира в кърмата.
Подобно на бупивакаин, левобупивакаин вероятно ще премине в кърмата в малка степен. Следователно е възможно кърмене след локална анестезия.
С оглед на богатия опит с използването на местни анестетици от амиден тип, включително бупивакаин, в акушерската хирургия, се счита, че безопасността на такава употреба е установена.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Левобупивакаин може да окаже значително влияние върху способността за шофиране и работа с машини. Пациентите трябва да бъдат инструктирани да не шофират и да не работят с машини, докато всички ефекти на анестезията и непосредствените последици от операцията не се разрешат.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Страничните ефекти на местните анестетици от амиден тип са редки, но могат да се дължат на предозиране или неволно интраваскуларно приложение и могат да бъдат сериозни.
В клиничните изпитвания най-честите нежелани реакции (независимо от причината) са: хипотония (31%), гадене (21%), следоперативна болка (18%), пирексия (17%), повръщане (14%), анемия (12%), сърбеж (9%), болка (8%), главоболие (7%), запек (7%), виене на свят (6%), фетален шок (6%).
Нежеланите реакции, съобщени спонтанно или от клинични изпитвания, са изброени в таблицата по-долу. В рамките на всеки системен орган-клас нежеланите реакции се класират по честота, като се използва следната конвенция: много чести ≥≥ 1/10; чести ≥≥ 1/100 за връзка Условия за употреба Помощ Обратна връзка Поверителност Бисквитки