КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Севеламер карбонат Winthrop 800 mg филмирани таблетки
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка съдържа 800 mg севеламониев карбонат. За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Филмирана таблетка (таблетка).
Бели до почти бели таблетки, отпечатани с “SC800” от едната страна.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Sevelamer carbonate Winthrop е показан за контрол на хиперфосфатемия при възрастни пациенти, получаващи хемодиализа или перитонеална диализа.
Sevelamer carbonate Winthrop е показан също за контрол на хиперфосфатемия при възрастни пациенти с хронично бъбречно заболяване (ХБН), които не получават диализа със серумен фосфор. > 1,78 mmol/l.
Sevelamer carbonate Winthrop трябва да се използва в контекста на комбинирана терапия, която може да включва добавки с калций, 1,25-дихидрокси витамин D3 или един от неговите аналози за контрол на развитието на бъбречно костно заболяване.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Препоръчителната начална доза севеламониев карбонат е 2,4 g или 4,8 g на ден и се основава на клиничните нужди и серумните нива на фосфор. Sevelamer carbonate Winthrop трябва да се приема три пъти дневно с храна.
| Нива на серумен фосфор при пациенти | Пълната дневна доза севеламониев карбонат трябва да се приема три пъти дневно с храна |
| 1,78 - 2,42 mmol/l (5,5 - 7,5 mg/dl) | 2,4 g * |
| > 2,42 mmol/l (> 7,5 mg/dl) | 4,8 g * |
* последвано от титруване съгласно инструкциите, вижте раздел „Титриране и поддържаща доза“
При пациенти, които първоначално са приемали фосфатни свързващи вещества (на базата на севеламер хидрохлорид или калций), Sevelamer carbonate Winthrop трябва да се дозира в еквивалентни дози в грамове, като се проследяват серумните нива на фосфор, за да се осигурят оптимални дневни дози.
Титриране и поддържаща доза
Трябва да се следят нивата на серумен фосфор и дозата на севеламониев карбонат да се титрува последователно с 0,8 g три пъти дневно (2,4 g/ден) на всеки 2-4 седмици, докато се достигне приемливо ниво на серумен фосфор, последвано от редовно проследяване.
Пациентите, приемащи Sevelamer карбонат Winthrop, трябва да спазват предписана диета.
В клиничната практика лечението трябва да бъде продължително, ако е необходимо за регулиране на серумните нива на фосфор и очакваната средна дневна доза трябва да бъде приблизително 6 g.
Не е необходимо коригиране на дозата при по-възрастното население.
Чернодробно увреждане
Не са провеждани проучвания при пациенти с чернодробно увреждане.
Безопасността и ефикасността на Sevelamer carbonate Winthrop не са установени при деца под 6-годишна възраст или при деца с телесна повърхност (BSA) под 0,75 m2. Няма данни.
Безопасността и ефикасността на Sevelamer carbonate Winthrop при деца над 6-годишна възраст и със BSA> 0,75 m2 не са установени. Наличните понастоящем данни са описани в раздел 5.1.
Педиатричните пациенти трябва да получават перорална суспензия, тъй като таблетните форми не са подходящи за тази популация.
За перорално приложение.
Таблетките трябва да се поглъщат цели и не трябва да се смачкват, дъвчат или разбиват на парчета преди приложение. Sevelamer carbonate Winthrop трябва да се приема с храна, а не на гладно.
4.3 Противопоказания
- Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
- Хипофосфатемия
- Обструктивна болест на червата.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
1 Вижте предупреждения относно възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт в точка 4.4
Като цяло профилът на безопасност на деца и юноши (на възраст от 6 до 18 години) е подобен на този на възрастните.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешение за употреба е важно. Тя позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза-риск на лекарството. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всяка предполагаема нежелана реакция на националния център за докладване, изброен в приложение V.
4.9 Предозиране
Севеламониевият хлорид, който съдържа същата активна съставка като севеламониевия карбонат, се прилага на здрави доброволци в дози до 14 грама на ден в продължение на 8 дни без странични ефекти. При пациенти с хронично бъбречно заболяване максималната средна изследвана дневна доза е 14,4 грама севеламониев карбонат на дневна доза.
Симптомите, наблюдавани в случай на предозиране, са подобни на тези, съобщени в точка 4.8, по-специално включително запек и други известни стомашно-чревни разстройства.
Трябва да се осигури подходящо симптоматично лечение.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Всички други лекарствени продукти за лечение на хиперкалиемия и хиперфосфатемия. ATC код: V03AE02.
Sevelamer carbonate Winthrop съдържа севеламер, не абсорбиращо омрежено полимерно фосфатно свързващо вещество. Sevelamer съдържа няколко амина, отделени от един въглерод от полимерния скелет, който протонира в стомаха. Тези протонирани амини свързват отрицателно заредени йони, като хранителни фосфати в червата.
Чрез свързване на фосфат в храносмилателния тракт и намаляване на абсорбцията, севеламер намалява серумните концентрации на фосфор. По време на всяко приложение на фосфатни свързващи вещества е необходимо редовно проследяване на серумните нива на фосфор.
Клинична ефикасност и безопасност
В две рандомизирани кръстосани клинични проучвания, севеламониевият карбонат, когато се прилага три пъти дневно под формата на таблетки и прах, е терапевтично еквивалентен на севеламониев хлорид и следователно е ефективен при регулиране на нивата на фосфор при пациенти на диализа с ХБН.
Това първо клинично проучване показа, че таблетките севеламониев карбонат, дозирани три пъти дневно, са еквивалентни на таблетките севеламориев хлорид, дозирани три пъти дневно при 79 пациенти на хемодиализа, лекувани за два рандомизирани 8-седмични периода на лечение (средно претегленото средно ниво на серумен фосфор е 1,5 ± 0,3 mmol/l за севеламониев карбонат, както и за севеламериев хлорид.
Второ клинично проучване показа, че севеламониевият карбонат на прах, прилаган три пъти дневно, е еквивалентен на таблетки севеламориев хлорид, дозирани три пъти дневно при 31 хиперфосфатемични (дефинирани като серумен фосфор ≥ 1,78 mmol/l) пациенти на хемодиализа през два 4-седмични периода на лечение (среден серумен фосфор среднопретеглените средни стойности са 1,6 ± 0,5 mmol/l за севеламониев карбонат на прах и 1,7 ± 0,4 mmol/l за севеламониев хлорид таблетки).
В клинични проучвания при пациенти на диализа, само севеламер не е имал последователен и клинично значим ефект върху iPTH. В 12-седмично проучване при пациенти на перитонеална диализа се наблюдава подобно намаляване на iPTH в сравнение с пациентите, приемащи калциев ацетат. При пациенти със вторичен хиперпаратиреоидизъм севеламониевият карбонат трябва да се използва в контекста на комбинирана терапия, която може да включва калций като добавка, 1,25 дихидрокси витамин D3 или един от неговите аналози за намаляване на нивата на iPTH.
Доказано е, че севеламерът свързва жлъчните киселини in vitro и in vivo при експериментални животински модели. Свързването на жлъчните киселини чрез йонообменници е утвърден метод за понижаване на холестерола в кръвта. В клинични изпитвания със севеламер средният и общият LDL холестерол са намалени с 15-39%. Този понижаващ холестерола ефект става очевиден след 2 седмици лечение и продължава при продължително лечение.
Нивата на триглицеридите, HDL холестерола и албумина не се променят след лечение със севеламер.
Тъй като севеламерът свързва жлъчните киселини, той може да повлияе на усвояването на мастноразтворимите витамини А, D, Е и К.
Sevelamer не съдържа калций и по този начин намалява честотата на хиперкалциемични епизоди, които се наблюдават при пациенти, приемащи фосфатни свързващи вещества на основата на калций. Не е доказано, че ефектът от севеламера върху фосфора и калция се променя през цялото проучване, последвано от едногодишно проследяване. Тази информация е получена от проучване, при което се използва севеламониев хлорид.