tbl plg 30x200 mg (близ. PVC/Al)
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
ПРИЛОЖЕНИЕ БР. 1 КЪМ РЕШЕНИЕТО ЗА РАЗШИРЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА EV.Ć.: 2106/1040
Обобщение на характеристиките на продукта
1. Име на лекарствения продукт
VASOCARDIN SR 200
2. Качествен и количествен състав на лекарствения продукт
метопрололи тартарат 200 mg в 1 таблетка с удължено освобождаване
3. Фармацевтична форма
таблетки с удължено освобождаване
Външен вид: кремообразни восъчни плоски таблетки с делителна черта
4. Клинични данни
4.1. Терапевтични показания
VASOCARDIN SR 200 е показан за лечение на хипертония, ангина пекторис, тахиаритмии (особено надкамерни тахикардии), поддържащо лечение след инфаркт на миокарда, лечение на функционални сърдечни нарушения с палпитации, профилактика на мигрена и лечение на хипертиреоидизъм. Лекарството е предназначено за възрастни пациенти.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Дозировката винаги трябва да бъде индивидуална.
Препоръчителната доза за пациенти с хипертония е 100 до 200 mg веднъж дневно. Ако хипертонията не реагира на тази доза, дозата може да бъде увеличена или комбинирана с други антихипертензивни средства. Дългосрочното антихипертензивно лечение с метопролол в дозовия диапазон от 100 до 200 mg дневно намалява риска от смъртност, включително риска от внезапна сърдечно-съдова смърт, инсулт и коронарни събития при пациенти с хипертония.
Препоръчителната доза за пациенти с ангина пекторис е 100 до 200 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, лечението може да се комбинира с други антиангинални лекарства.
Препоръчителната доза за сърдечни аритмии е 100 до 200 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи или да се добави друг антиаритмик.
Като част от поддържащо лечение след миокарден инфаркт, продължителното лечение с VASOCARDIN SR 200 веднъж дневно намалява риска от смърт (включително внезапна смърт) и намалява риска от реинфаркт (дори при пациенти с диабет).
Препоръчителната доза за функционални сърдечни нарушения с палпитации е 100 mg дневно сутрин. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 200 mg дневно.
За профилактика на мигрена се препоръчва доза от 100 до 200 mg веднъж дневно.
Препоръчителната доза за хипертиреоидизъм е 200 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена.
Не се налага корекция на дозата при пациенти с бъбречно увреждане, чернодробна недостатъчност и възрастни хора. Дозата трябва да се коригира при пациенти с много тежко чернодробно увреждане (цироза, порто-кавална анастомоза).
Приложението на VASOCARDIN SR на 200 деца не се препоръчва поради липса на данни.
Максималната дневна доза за VASOCARDIN SR 200 е 400 mg.
Лекарството трябва да се дава веднъж дневно, за предпочитане сутрин по време на хранене. Таблетките трябва да се приемат едновременно с вода. Цяла или половината таблетки не трябва да се дъвчат или смачкват.
4.3. Противопоказания
Известна свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, лечение с верапамил (особено интравенозно) - риск от асистолия, атриовентрикуларен блок II. и III. степен, синдром на болния синус, нестабилна декомпенсирана сърдечна недостатъчност, значителна брадикардия преди лечение, тежко нарушение на периферното кръвообращение, свързано с болка или трофични промени, хипотония, синоатриален блок, кардиогенен шок, бронхиална астма и хронична не-бронхиална треска, метаболитна ацидоза.
Метопролол не трябва да се използва при пациенти със съмнение за остър миокарден инфаркт, ако сърдечната честота е по-малка от 50 удара/мин., Интервалът P-Q е по-дълъг от 0,24 s или систолното кръвно налягане е по-малко от 100 mm Hg.
4.4. Специални предупреждения
При хронична обструктивна белодробна болест, метопрололът може да увеличи съпротивлението на дихателните пътища (особено при дози над 200 mg). Пациентите с бронхоспастични заболявания не трябва да приемат бета-блокери. Поради относителната бета-1 селективност, метопролол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които не реагират или не понасят други антихипертензивни средства. Тъй като бета-1 селективността не е абсолютна, трябва да се прилагат едновременно бета-2 стимуланти (таблетки или аерозоли) и възможно най-ниските дози метопролол (до 200 mg). Ако се появи диспнея или бронхоспазъм, трябва да се даде бета-2 стимулант и лечението да се прекрати.
При диабет е необходимо оптимално да се коригира антидиабетното лечение и да се предупреди диабетикът за възможността за маскиране на хипогликемия, проявяваща се само с повишено изпотяване.
Лечението с метопролол трябва да се докладва на анестезиолога преди операцията, за да се избере анестетикът с най-малко доказателства за отрицателна инотропия.
При феохромоцитом, метопролол не трябва да се използва, докато не започне терапия с алфа-блокери.
Пациентите, лекувани от сърдечна недостатъчност, трябва да бъдат лекувани за това заболяване преди и по време на лечението с метопролол. Бета-адренергичната блокада крие възможен риск от по-нататъшно намаляване на контрактилитета на миокарда и влошаване на сърдечната недостатъчност.
Много рядко съществуваща лека A-V недостатъчност на проводимостта може да се влоши и да доведе до по-висока степен на блокиране на A-V.
Ако по време на приложението на метопролол се развие брадикардия, дозата на метопролол трябва да бъде намалена или напълно прекратена.
Анафилактичният шок е по-тежък при пациенти, лекувани с бета-блокери. Метопролол трябва да се използва с повишено внимание само при пациенти с анамнеза за тежка алергична реакция. Трябва да се внимава и при страдащите от алергии, лекувани с ваксини (десенсибилизираща терапия).
Съотношението риск-полза също трябва да се има предвид при пациенти с миастения гравис, псориазис и депресивно разстройство.
Метопролол може да влоши симптомите на тежки нарушения на периферния кръвен поток.
Лечението с VASOCARDIN SR 200 не трябва да се прекъсва внезапно, а постепенно за период от 10-14 дни. Пациентите с исхемична болест на сърцето трябва да бъдат наблюдавани отделно през този период.
4.5. Наркотици и други взаимодействия
Едновременната употреба на метопролол и друго антихипертензивно средство може да доведе до значително намаляване на кръвното налягане (трябва да се внимава много в комбинация с празозин). Необходимо е засилено медицинско наблюдение за всички пациенти, приемащи едновременно лекарства, съдържащи бета 1-симпатолитици (напр. Капки за очи) и ганглиоплегици.
Поради възможността за асистолия, едновременната употреба на верапамил е противопоказана.
От съществено значение е да се вземат предвид отрицателните инотропни и отрицателни хронотропни ефекти на метопролол, когато се използва едновременно с блокери на калциевите канали като верапамил и дилтиазем и/или антиаритмици. Лекарствени продукти, съдържащи калциеви антагонисти от тип верапамил, не трябва да се прилагат интравенозно на пациенти, лекувани с бета-блокери. Бета-блокерите могат да увеличат отрицателните инотропни и отрицателни дромотропни ефекти на антиаритмиците от хинидинов тип и амиодарона. Едновременната употреба със сърдечни гликозиди може да изостри отрицателния хронотропен ефект и да удължи A-V конверсията.
Ензимните индуктори и ензимните инхибитори могат да повлияят плазмените концентрации на метопролол. Рифампицин намалява плазмената концентрация на метопролол и може да се увеличи при едновременно приложение на цеметидин, хинидин, алкохол и хидралазин. (Едновременната консумация на алкохол с метопролол повишава нивата на алкохол в кръвта и удължава ефекта им.)
Едновременното лечение с индометацин и други инхибитори на простагландин синтетазата може да намали ефекта на бета-блокерите.
Едновременната употреба на други антихипертензивни средства, трициклични антидепресанти, барбитурати или фенотиазин изостря хипотензивния ефект.
Едновременната употреба на симпатомиметици и ксантини води до взаимно инхибиране на ефекта.
Бета-блокерите могат да изострят „отскочилата хипертония“, която може да възникне след спиране на приема на клонидин. Следователно, няколко дни преди планираното прекратяване на терапията с клонидин, първо трябва да се прекрати терапията с бета-блокери.
Нестероидните противовъзпалителни лекарства намаляват антихипертензивния ефект на метопролол.
Едновременната употреба на инхибитори на моноаминооксидазата може да усили хипотензивния ефект и също да представлява риск от хипертонична криза след прекратяване (приблизително 14 дни след прекратяване на лечението с МАОИ).
Дозата на пероралните хипогликемични средства при пациенти, приемащи бета-блокери, понякога трябва да бъде коригирана. Използването на бета-блокери увеличава хипогликемичния ефект.
Комбинацията с антиаритмици или анестетици нарушава интракардиалната проводимост.
В комбинация с инхалационни анестетици кардиодепресивният ефект на метопролол се засилва.
4.6. Употреба по време на бременност и кърмене
Не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е абсолютно необходимо. Метопролол, както всички бета-блокери, преминава през плацентарната бариера, намалявайки плацентарната перфузия, което може да доведе до вътрематочно забавяне на растежа. Поради възможността за брадикардия, хипотония, хипогликемия и респираторна депресия при новороденото, терапията с метопролол трябва да бъде прекратена 48-72 часа преди очакваната дата на раждането. Ако тази мярка не е възможна, новороденото трябва да се наблюдава 48-72 часа след раждането. Метопролол се екскретира в кърмата, поради което кърмачето трябва да бъде внимателно наблюдавано за възможни бета-блокиращи ефекти или кърменето трябва да бъде прекратено.
4.7. Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Лекарството може да повлияе неблагоприятно на дейности, изискващи повишено внимание, двигателна координация и бързо вземане на решения. Понякога могат да се появят световъртеж и умора.
4.8. Неблагоприятни ефекти
Нежелани реакции могат да се появят в областта на:
- нервна система: умора, замаяност, главоболие, парестезия, по-рядко конвулсии,
- психични разстройства - депресия, нарушения на концентрацията, сънливост или безсъние, плашещи сънища, нервност, тревожност, сексуални разстройства (редки),
- сърдечно-съдова система: брадикардия, синдром на Рейно и ортостатична хипотония, по-рядко сърцебиене, оток и влошаване на сърдечната декомпенсация, рядко клаудикация и аритмии,
- стомашно-чревна система: изключително гадене, повръщане, сухота в устата, диария, диспепсия,
- дихателна система: най-често диспнея при натоварване, изключително бронхоспазъм,
- Кожни прояви: Алергичните кожни прояви са редки - уртикална екзема и псориатичен обрив. По-рядко алопеция и повишено изпотяване,
- Други нежелани реакции включват шум в ушите, зрителни нарушения, сухота или конюнктивит, шум в ушите, нарушения на вкуса, леко повишаване на триглицеридите и холестерола, маскиране на симптоми на хипогликемия, тромбоцитопения, от време на време наддаване на тегло.
4.9. Предозиране
Симптоми: тежка хипотония, синусова брадикардия, AV-блок, сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок, сърдечен арест, бронхоспазъм, нарушения на съзнанието до кома, гадене, повръщане, цианоза. Първите признаци на предозиране могат да се появят 20 минути до 2 часа след приема на лекарството.
Терапия: Не е известен специфичен антидот, лечението на предозирането е симптоматично: предизвикване на повръщане или стомашна промивка. Ако се появи тежка хипотония, брадикардия и сърдечна недостатъчност, прилагайте интравенозно на интервали от 2 до 5 минути или като непрекъсната инфузия на бета 1-симпатомиметик (добутамин), докато се постигне желаният ефект. Ако няма наличен бета 1-симпатомиметик, допамин или атропин сулфат могат да се прилагат интравенозно. Ако не се постигне желаният ефект, може да се приложи друг симпатомиметик, напр. норадреналин. Може също да се прилага глюкагон в доза 1-10 mg. Понякога е необходимо да се въведе пейсмейкър. За подтискане на бронхоспазъм трябва да се използва интравенозен бета 2-симпатомиметик. Дозите лекарства, необходими за лечение на предозиране, са много по-високи от обичайните терапевтични дози.
5. Фармакологични свойства
5.1. Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: симпатолитично, антихипертензивно
Метопролол е бета-1 селективен блокер на адренергичните рецептори без присъща симпатомиметична активност. Той специално блокира ефекта на катехоламините на нивото на адренергичните бета-1 рецептори. Стабилизира мембраните чрез намаляване на тяхната електрическа активност. Намалява скоростта на нарастване на потенциала за действие, без да се засяга продължителността на потенциала за покой и деполяризация. Кардиоселективността на метопролол е относителна, т.е. неспецифичен, зависи от съотношението на афинитета на активното вещество към двата вида рецептори. При дози над 200 mg той също блокира бета-2 рецепторите. Намалява консумацията на кислород в миокарда при различни нива на упражнения и това има положителен ефект при дългосрочното лечение на ангина пекторис (намаляване на броя на ангиналните атаки). При хипертониците понижава систоличното кръвно налягане, особено след тренировка, и предотвратява развитието на рефлекторна ортостатична тахикардия. Намаляването на диастолното кръвно налягане настъпва едва няколко седмици след приложението. Метопролол намалява активността на ренина в плазмата.
5.2. Фармакокинетични свойства
След перорално приложение метопролол се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Бионаличността след еднократна перорална доза е около 50% (до 70% след многократна употреба), тъй като метопрололът се метаболизира екстензивно в черния дроб до биологично неактивни метаболити. Пиковите плазмени концентрации се достигат 1-2 часа след перорално приложение. Свързването на метопролол с плазмените протеини е около 5 до 10%. Плазменият полуживот е 3-4 часа и не се променя по време на лечението. Повече от 95% от приложеното количество се екскретира през бъбреците, от които само 3% в неметаболизирана форма. Елиминационният полуживот (t1/2) на метопролол е средно 3,5 часа (с променливост 1-9 часа). Общият плазмен клирънс (Clp) е около 1 l/min.
Прилагането на метопролол в формулировката SR води до постепенно освобождаване на активното вещество и намаляване на стойността на cmax. В сравнение с незабавена таблетка, фазата на абсорбция се удължава, а оттам и продължителността на действие. Тези фактори могат да доведат до по-добра толерантност на дозата и по-висока селективност на бета 1 ефект.
Метопролол преминава плацентарната бариера и преминава в кърмата.
Няма значителни промени във фармакокинетиката на метопролол при пациенти в напреднала възраст в сравнение с млади пациенти. Нарушената бъбречна функция не влияе върху бионаличността на метопролол или скоростта на неговото елиминиране. Елиминирането на неговите метаболити се забавя. Наблюдавано е значително натрупване на метаболити при пациенти със скорост на гломерулна филтрация (GFR) по-малка от 5 ml/min, но това натрупване не влияе върху ефекта на метопролол.
Поради ниското свързване на метопролол с плазмените протеини, неговата фармакокинетика се повлиява незначително само от чернодробно увреждане. При пациенти с тежка чернодробна цироза и портокавална анастомоза бионаличността на метопролол може да се увеличи и клирънсът му да се намали. Пациентите с портокавална анастомоза имат стойност на Clp около 0,3 l/min и стойност на AUC до 6 пъти по-висока от здравите индивиди.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Четиридневен тест за токсичност на метопролол при плъхове в доза 100 mg/kg през устата не показва патологични ефекти.
Тестове за фетална токсичност при плъхове в доза 100, респ. 250 mg/kg не показват ембриотоксични или тератогенни ефекти на метапролол. Не е засегнато и постнаталното развитие на малките.
6. Фармацевтични данни
6.1. Списък на помощните вещества
глицерол дибехенас, калциев хидрогенфосфат дихидрат, повидон 25, силициев диоксид колоиден анхидрик, стеарилис натрии фумарас, госипи олеум хидрогенатум
6.2. Несъвместимости
6.3. Срок на годност
6.4. Известие за условията и методите за съхранение
На сухо място при температура от 15 до 25 ˚C, предпазвайте от светлина.
6.5. Свойства и състав на опаковката
а) блистер PVC фолио прозрачно/алуминиево фолио с печат, хартиена кутия, писмена информация за потребителите
б) HDPE бутилка с предпазна капачка, хартиена кутия, писмена информация за потребителите
30 таблетки (3x10 таблетки)
60 таблетки (6x10 таблетки)
100 таблетки (10x10 таблетки)
6.6. Съвети за боравене с лекарството
Не се изисква специално боравене.
7. Притежател на разрешението за употреба
ZENTIVA a.s., Nitrianska 100, Hlohovec, Словашка република
8. Регистрационен номер
9. Дата на регистрация/дата на подновяване на регистрацията
10. Дата на последната редакция на текста