Писмена информация за потребителя
PURI-NETHOL 50 mg
(меркаптопурин)
таблетки
Притежател на решението за регистрация
Фондация Wellcome Ltd., Грийнфорд, Middlesex, Великобритания
Състав на лекарството
Активно вещество: меркаптопурин (меркаптопурин) 50 mg на таблетка.
Помощни вещества: лактос (лактоза), амил (нишесте), амил хидролизатум (хидролизирано нишесте), стеаринова киселина (стеаринова киселина), магнезиев стеарат (магнезиев стеарат).
Фармакотерапевтична група
Цитостатичен.
Характеристики
6-меркаптопуринът е противотуморно химиотерапевтично средство от групата на аналози на пуринова основа. Следователно, PURI-NETHOL действа като антиметаболит и инхибира синтеза на нуклеинова киселина в пролифериращите клетки. След перорално приложение PURI-NETHOL се абсорбира непълно и променливо. Средно около 50% от приложената доза се абсорбира. Циркулиращият полуживот на 6-меркаптопурин е от порядъка на 90 минути. Метаболизмът е обширен. Екскрецията е чрез бъбреците. Полуживотът на активните метаболити е по-дълъг от полуживота на основното лекарство.
Показания
PURI-NETHOL е показан за лечение на остри левкемии. Освен че е ефективен за предизвикване на ремисия, той е особено подходящ за поддържащо лечение на:
- остра лимфобластна левкемия,
- остра миелобластна левкемия.
Пуринетолът може да се използва и за лечение на хронична гранулоцитна левкемия.
Противопоказания
Свръхчувствителност към меркаптопурин или към някое от помощните вещества. Хепатопатия.
Неблагоприятни ефекти
Основният страничен ефект от лечението с 6-меркаптопурин е потискане на костния мозък, водещо до левкопения и тромбоцитопения.
6-меркаптопуринът е хепатотоксичен както за животни, така и за хора. Хистологичните находки при хората включват чернодробна некроза и застой на жлъчката.
Честотата на хепатотоксичност варира в широки граници и може да се прояви при всяка доза, но е по-често при превишаване на препоръчителната доза от 2,5 mg/kg телесно тегло на ден.
Мониторингът на чернодробните тестове може да открие увреждане на черния дроб на ранен етап. При ранно прекратяване на 6-меркаптопурин, това увреждане обикновено е обратимо, но са докладвани и случаи на фатално увреждане на черния дроб.
Понякога може да се появи загуба на апетит, гадене и повръщане.
Съобщава се за панкреатит при нерегистрирана употреба на 6-меркаптопурин при възпалителни заболявания на червата.
По време на употребата на 6-меркаптопурин се съобщава за язва в устата, а рядко се съобщава за чревни язви.
Редките усложнения включват треска, предизвикана от лекарства и кожни обриви.
Говорете с Вашия лекар, ако получите тези нежелани реакции или други необичайни реакции.
Предозиране
Изглежда, че предозирането с 6-меркаптопурин не изисква остро действие. Основните токсични ефекти на депресията на костния мозък и хематотоксичността са по-вероятни при хронично предозиране, отколкото при еднократна употреба на PURI-NETHOL. Едновременната употреба на алопуринол също увеличава риска от предозиране. Тъй като няма антидот, кръвната картина трябва да се следи внимателно и да се извършват подходящи поддържащи мерки, включително кръвопреливане, ако е необходимо.
Взаимодействия
Когато алопуринол и 6-меркаптопурин се прилагат едновременно, е необходимо да се прилага само една четвърт от обичайната доза 6-меркаптопурин, тъй като алопуринолът намалява скоростта на метаболизма му.
Съобщава се за намаляване на антикоагулантния ефект на варфарин при едновременно приложение с 6-меркаптопурин.
Дозировка и начин на приложение
Както при възрастни, така и при деца, обичайната доза е 2,5 mg/kg телесно тегло на ден, но дозата и продължителността на приложение зависят от вида и дозата на други цитостатици, прилагани с PURI-NETHOL.
Дозировката трябва да бъде съобразена с индивидуалните нужди на пациента.
PURI-NETHOL се използва при остри левкемии в различни комбинирани режими, които са подробно описани в литературата .
Трябва да се има предвид намаляване на дозата при пациенти с чернодробно или бъбречно увреждане.
Дозировката е необходима, когато 6-меркаптопурин се прилага едновременно с алопуринол
6-меркаптопурин трябва да се коригира така, че да се прилага само една четвърт от обичайната доза.
Тази мярка е необходима, тъй като алопуринолът намалява скоростта на метаболизма на 6-меркаптопурин.
Внимание
PURI-NETHOL е ефективно цитотоксично средство, което може да се използва само под ръководството на лекар с опит в прилагането на такива средства.
При работа с таблетки PURI-NETHOL се препоръчва да се следват принципите, приложими при работа с цитостатици.
Трябва да се внимава при разделяне на таблетките, за да се избегне замърсяване на ръцете или вдишване на лекарството.
Бременност
Тератогенност и ефекти върху плодовитостта
PURI-NETHOL има дозозависими ембриотоксични ефекти при плъхове.
Съобщава се за раждания на нормални деца при прилагането на 6-меркаптопурин по време на бременност, както и аборти, преждевременно раждане и дефекти в развитието. Един пациент с левкемия, лекуван по време на бременност с 6-меркаптопурин 100 mg дневно (заедно с облъчване на далака), е родил преждевременно здраво дете без вродени дефекти. При втората бременност, в допълнение към 6-меркаптопурин, майката е лекувана с бусулфан 4 mg дневно. Дете, родено от тази бременност, е имало множество сериозни вродени малформации, включително непрозрачност на роговицата, микрофталмия, цепнатина на небцето, хипоплазия на щитовидната жлеза и яйчниците.
Във всеки отделен случай потенциалният риск за плода трябва да се прецени спрямо очакваната полза за пациента.
Съобщава се за преходна тежка олигоспермия при млад мъж с остра левкемия, лекуван с 6-меркаптопурин (150 mg дневно и преднизон 80 mg дневно). Две години след спиране на лечението броят на сперматозоидите е нормален и мъжът има здраво бебе.
Както при всички цитостатици, ако един от партньорите приема PURI-NETHOL, трябва да се препоръча подходяща контрацепция.
Кърмене
Майките, приемащи PURI-NETHOL, не трябва да кърмят.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Не е известно, че употребата на този продукт влияе неблагоприятно на дейности, изискващи повишено внимание, способност за концентрация и координация на движенията.
Внимание
Продуктът не трябва да се използва след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка.
Опаковане
50 mg x 25tbl.
Съхранение
Съхранявайте на сухо място при температура не по-висока от 25 ° С. Предпазвайте от светлина.
Дръжте далеч от деца.
Дата на последната ревизия
Ноември 1999 г.